De nombreuses substances introduites dans l’organisme ainsi que certains composés endogènes subissent des modifications chimiques contrôlées par des systèmes enzymatiques de phase I et/ou de phase II. Les réactions de phase II, dites de conjugaison sont responsables de la fixation d’un groupement sur le composé parent et/ou le métabolite de phase I. Parmi ces réactions de conjugaison, on trouve la glucuronoconjugaison, le sulfoconjugaison, l’acétylation, la méthylation et la conjugaison aux acides aminés. <BR> Ces réactions de phase I et II, qui transforment divers composés en leurs métabolites, ont généralement pour but de réduire les effets (pharmacologiques, toxiques ou physiologiques) de ces composés et de faciliter leur élimination de l’organisme. Même s’il existe des exceptions, ces réactions métaboliques protègent donc en général notre organisme des composés qui y pénètrent. Cependant, l’administration de médicaments ou autres produits toxiques peut aussi engendrer des incidents de natures diverses parce que, dans l’organisme, les systèmes enzymatiques de métabolisation sont, soit déficients, soit, au contraire, induits. Ces altérations médicamenteuses ou alimentaires ainsi que lors du développement de certaines pathologies. <BR> Ainsi, les chercheurs se sont souvent attardés à étudier l’effet pharmacologique des médicaments ainsi que leur devenir dans l’organisme, sans pour autant s’intéresser à l’influence de divers états pathologiques sur la métabolisation, pharmacodynamie ou pharmacocinétique des médicaments. Or, il n’est pas rare qu’un médicament destiné au traitement d’une pathologie précise soit administré à des patients affectés par une autre maladie, laquelle est susceptible d’altérer les enzymes impliquées dans le métabolisme du médicament administré. <BR> L’étude du métabolisme, est donc, indispensable lors du développement d’un nouveau médicament, mais, on ne peut négliger l’influence éventuelle de diverse pathologies sur cette métabolisation, si l’on veut allier une certaine innocuité à l’efficacité d’un traitement médicamenteux
Affiliations
UCLouvainMD/FARM/PMNT - Unité de pharmacocinétique, métabolisme, nutrition et toxicologie
Citations
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Chicago
FWB
Meunier, C. (1998). Influence de l’arthrite à adjuvant sur la glucuronoconjugaison du R,S-kétoprofène et du paracétamol : études in vitro et in vivo chez le rat. https://hdl.handle.net/2078.5/111479