Skin electroporation for systemic delivery of beta-blockers

(2004)

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Authors
Supervisors
Préat, Véronique
Abstract
Le but du travail était d'évaluer l'électroporation de la peau comme méthode pour augmenter le transport percutané de médicaments dans le développement d'un système transdermique non invasif en vue d'une application clinique. Le timolol, un beta-bloquant, a été choisi comme molécule modèle. Le potentiel de la technique d'électroporation a d'abord été évalué in vitro à l'aide de stratum corneum humain. Afin d'optimiser le transport du timolol, l'influence de différents paramètres (conditions des pulses, la composition du tampon et les electrodes) a été étudiée. Le potentiel de l'électroporation en combinaison avec l'iontophorèse a ensuite été évalué. L'influence de l'électroporation sur le transport iontophorétique du timolol (médicament lipophile) et de l'aténolol (médicament hydrophile) a été comparée dans le but d'avoir une meilleure compréhension du mécanisme de combinaison. Finalement, le potentiel de pulses X a été évalué afin d'optimiser le transport du timolol et diminuer l'incomfort due à l'application des pulses. La sécurité de ces traitements électriques a été évaluée in vivo. <BR> Les principales contributions de la thèse sont les suivantes : <BR> (1) une meilleure compréhension des relations entre les méthodes électriques promotrices d'absorption et les taux de médicaments délivrés, en particulier pour la combinaison de l'électroporation et de l'iontophorèse; <BR> (2) une connaissance plus large des propriétés physico-chimiques du candidat idéal pour l'admistration transdermique utilisant une méthode électrique, en particulier pour la combinaison de l'électroporation et de l'iontophorèse; <BR> (3) une meilleure compréhension des moyens permettant le contrôle de l'administration transdermique de médicaments par l'électroporation; <BR> (4) une amélioration de la sécurité d'utilisation de l'électroporation, ainsi qu'une plus grande connaissance des effets de l'électroporation sur la peau, en particulier pour les pulses X. <BR> Un patch transdermique universel, capable d'administrer n'importe quel médicament, reste un défi mais les paramètres importants nécessaires à son amélioration sont de mieux en mieux connus
Affiliations
  • Institution iconUCLouvainMD/FARM/FARG - Unité de pharmacie galénique, industrielle et officinale

Citations

Denet, A.-R. (2004). Skin electroporation for systemic delivery of beta-blockers. https://hdl.handle.net/2078.5/110747